+
Febrilix [più in dettaglio] Indicazione Febrilix: Per sollievo temporaneo di febbre e minore fastidio e dolore. Febrilix Meccanismo d'azione: Febrilix pensa che agisca principalmente nel sistema nervoso centrale, aumentando la soglia del dolore inibendo entrambe le isoforme di cicloossigenasi, COX-1 e COX-2, enzimi coinvolti nella sintesi di prostaglandine (PG). A differenza di FANS, paracetamolo non inibisce cicloossigenasi nei tessuti periferici e, pertanto, non ha periferico antinfiammatorio affetti. Mentre aspirina agisce come un inibitore irreversibile del COX e direttamente blocchi del sito attivo dell'enzima, studi hanno trovato che acetaminofene indirettamente blocchi COX, e che questo blocco è inefficace in presenza di perossidi. Questo potrebbe spiegare perché paracetamolo è efficace nel sistema nervoso centrale e nelle cellule endoteliali ma non nelle piastrine e cellule immunitarie che hanno alti livelli di perossidi. Studi riportano anche i dati suggeriscono che paracetamolo blocca selettivamente una variante dell'enzima COX che è diverso dal conosciuto varianti COX-1 e COX-2. Questo enzima è ora denominato COX-3. Il suo esatto meccanismo d'azione è ancora poco conosciuta, ma la ricerca futura può fornire una visione più come funziona. Febrilix Interazioni farmacologiche: Anisindione Febrilix aumenta l'effetto anticoagulante Warfarin Febrilix aumenta l'effetto anticoagulante Imatinib aumento della tossicità epatica di entrambi gli agenti di rischio di epatotossicità isoniazide Dicumarolo Febrilix aumenta l'effetto anticoagulante Dicumarolo aumenta l'effetto anticoagulante acenocumarolo aumenta l'effetto anticoagulante Interazioni alimentari: Prendere indipendentemente dai pasti. Evitare l'alcool (può aumentare il rischio di epatotossicità). Formula Febrilix chimica: Assorbimento: Rapida e quasi completa Tossicità (overdose): Orale, mouse: LD50 = 338 mg / kg; Orale, ratto: LD50 = 1944 mg / kg. Paracetamolo è metabolizzata principalmente nel fegato, dove la maggior parte di esso viene convertito in composti inattivi da coniugazione con solfato e glucuronide, e poi escreta dai reni. Solo una piccola parte viene metabolizzato dal sistema enzimatico del citocromo P450 epatico. Gli effetti tossici di paracetamolo sono dovuti a un metabolita alchilanti minore (N-acetil-p-benzo-chinone immina), non paracetamolo per sé né alcuna delle principali metaboliti. Questo metabolita tossico reagisce con i gruppi sulfidrilici. A dosi usuali, è rapidamente detossificata combinando irreversibile con il gruppo sulfidrilici di glutatione per produrre un coniugato non tossico che viene poi escreta dai reni. La dose tossica di paracetamolo è altamente variabile. Negli adulti, dosi singole superiori a 10 grammi o 140 mg / kg hanno una ragionevole probabilità di causare tossicità. Negli adulti, dosi singole di più di 25 grammi hanno un alto rischio di letalità. Binding Protein: biotrasformazione: Circa il 90 al 95% di una dose viene metabolizzata nel fegato attraverso le vie enzimi citocromo P450 (primariamente per coniugazione con acido glucuronico, acido solforico, e cisteina). Un metabolita intermedio è epatotossico e molto probabilmente nefrotossici e possono accumulare dopo le vie metaboliche principali sono state saturi. Metà vita: Forme di dosaggio di Febrilix: Tablet orale, effervescenti Orale, rilascio prolungato orale sospensione orale Capsula orale Soluzione orale orale liquido elisir orale supposta rettale Sciroppo Soluzione orale / gocce orali Chimica IUPAC:
No comments:
Post a Comment