La versione elettronica ) 2015, xather

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Gerard Laboratories La compressa a rilascio prolungato deve essere deglutita intera con una sufficiente quantità di liquido. 1 compressa a rilascio prolungato da 10 mg una volta al giorno. La prima dose deve essere assunto al momento di coricarsi. La compressa deve essere assunta immediatamente dopo lo stesso pasto ogni giorno. Anziani (oltre 65 anni) dati sulla sicurezza di farmacocinetica e clinici dimostrano che nessuna riduzione della dose è necessario per i pazienti anziani. Una dose iniziale inferiore può, tuttavia, essere considerato nei pazienti con aumentato rischio di effetti indesiderati. L'efficacia di alfuzosina non è stata dimostrata nei bambini di età compresa tra 2 e 16 anni (vedere paragrafo 5.1). Pertanto, alfuzosina non è indicato per l'uso nella popolazione pediatrica. ridotta funzionalità renale Da lieve a moderata insufficienza renale Se una dose inferiore non è sufficiente, la terapia può essere regolata per 1 compressa a rilascio prolungato 10 mg al giorno a seconda della risposta clinica. La prima dose deve essere assunto al momento di coricarsi. Grave insufficienza renale Alfuzosin 10 mg non deve essere somministrato a pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina & lt; 30 ml / min) poiché non vi sono dati clinici di sicurezza disponibili per questo gruppo di pazienti (vedere paragrafo 4.4). Alfuzosin dato come 10 mg compresse a rilascio prolungato è controindicato nei pazienti con insufficienza epatica. Una preparazione a rilascio immediato contenente una bassa dose di alfuzosina cloridrato può essere utilizzato in pazienti con lieve o moderata insufficienza epatica. Vedere le corrispondenti informazioni di prodotto per il dosaggio di istruzioni. Ipersensibilità al Xatger, altri chinazoline (ad esempio terazosina, doxazosina) o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Circostanze con ipotensione ortostatica. - complessi Con altri alfa 1 bloccanti. 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni per l'uso - Poiché non sono disponibili dati clinici di sicurezza disponibili in pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina & lt; 30 ml / min), xatger 10 mg compresse a rilascio prolungato non deve essere somministrato a questo gruppo di pazienti. - Xatger Deve essere somministrato con cautela a pazienti che sono in terapia antiipertensiva o nitrati. La pressione arteriosa deve essere monitorata regolarmente, soprattutto all'inizio del trattamento. - In Alcuni soggetti ipotensione posturale può sviluppare, con o senza sintomi (vertigini, stanchezza, astenia, sudorazione) entro poche ore dopo la somministrazione. In questi casi, il paziente deve sdraiarsi fino a quando i sintomi sono completamente scomparsi. Questi effetti sono transitori, si verificano all'inizio del trattamento e di solito non impedire la continuazione del trattamento. I pazienti devono essere avvisati circa la possibilità di questi effetti. - Si deve prestare attenzione quando xatger viene somministrato a pazienti che hanno avuto una risposta ipotensiva pronunciata in un altro alfa 1-bloccante. Il trattamento deve essere iniziato gradualmente nei pazienti con ipersensibilità ad altri α 1 bloccanti dei recettori. - In pazienti coronarici, il trattamento specifico per insufficienza coronarica deve proseguire, tenendo conto che la somministrazione concomitante di nitrati e alfuzosina può aumentare il rischio di insorgenza di ipotensione. Se angina pectoris ricompare o peggiora, xatger deve essere interrotto. - Come Con tutti alfa 1 bloccanti dei recettori, Xatger deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca acuta. - Questo Medicinale contiene lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio Lapp non devono assumere questo medicinale. - I Pazienti con prolungamento congenito QTc, con una storia nota di prolungamento del QTc acquisite o che stanno assumendo farmaci noti per aumentare l'intervallo QTc dovrebbero essere valutati prima e durante la somministrazione di Xatger. - Il 'Intraoperatoria Floppy Syndrome Iris' (IFIS, una variante della sindrome della piccola pupilla) è stata osservata durante chirurgia della cataratta in alcuni pazienti o precedentemente trattati con alfa-1-blockers. Although il rischio di questo evento con xatger appare molto basso, chirurghi oftalmici dovrebbero essere informati in anticipo della chirurgia della cataratta di utilizzo attuale o passato di alfa-1-bloccanti, come IFIS può portare ad un aumento delle complicanze procedurali .. - I Pazienti dovrebbero essere avvertiti che la compressa deve essere deglutita intera. Ogni altra modalità di somministrazione, come ad esempio scricchiolio, schiacciare, masticare, di rettifica o di battere a polvere deve essere vietato. Queste azioni possono portare al rilascio inadeguato e l'assorbimento del farmaco e quindi eventuali prime reazioni avverse. 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione • bloccanti dei recettori alfa 1 (vedere paragrafo 4.3). Combinazioni da prendere in considerazione: • farmaci antipertensivi (vedere paragrafo 4.4). • I nitrati (vedere paragrafo 4.4) • Potenti inibitori del CYP3A4 (come itraconazolo, ketoconazolo e ritonavir in quanto vanno prese livelli ematici sono aumentati. L'uso concomitante di farmaci antipertensivi o nitrati aumenta il rischio di ipotensione. Vedere anche la sezione 4.4. La somministrazione di anestetici generali di un paziente in trattamento con Xatger può portare a instabilità della pressione sanguigna. Si raccomanda che le compresse ritirare 24 ore prima dell'intervento chirurgico. Non ci sono interazioni farmacodinamiche o farmacocinetiche sono stati osservati in studi con volontari sani tra Xatger ed i seguenti principi attivi: warfarin, digossina e idroclorotiazide. 4.6 Gravidanza e allattamento A causa del tipo di indicazione questa sezione non è applicabile. 4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari Non ci sono dati disponibili sugli effetti sulla guida di veicoli. Possono verificarsi reazioni avverse quali vertigini, capogiri ed astenia, essenzialmente all'inizio del trattamento. Questo deve essere preso in considerazione durante la guida e l'uso di macchinari. 4.8 Effetti indesiderati Classificazione delle frequenze attese: Molto comune (≥1 / 10), comune (≥1 / 100 a & lt; 1/10), non comuni (≥1 / 1000 a & lt; 1/100), raro (≥1 / 10000 a & lt; 1/1000) , molto raro (& lt; 1/10000), non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili) L'evento più comunemente riportato è il capogiro, che si verifica in circa il 5% dei pazienti trattati classificazione sistemica organica MedDRA Comune (≥1 / 100 a & lt; 1/10) In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere ospedalizzato, mantenuto in posizione supina, e il trattamento convenzionale di ipotensione dovrebbe avvenire. In caso di ipotensione significativa, il trattamento correttivo adeguato può essere un vasocostrittore che agisce direttamente sulle fibre muscolari vascolari. lavanda gastrica e / o somministrazione di carbone medicinale devono essere considerati. Xatger è fortemente legata alle proteine, di conseguenza, la dialisi non può essere di beneficio. 5. PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE 5.1 Proprietà farmacodinamiche Categoria farmacoterapeutica: antagonisti alfa-adrenergici Codice ATC: G 04 CA 01 Xatger, che è un racemato, è un derivato - chinazolin oralmente in qualità che blocca selettivamente alpha post-sinaptica 1 recettori. Studi in vitro hanno confermato la selettività di Xatger per Alpha 1 - adrenoreceptors situati nella prostata, il vescicale trigono e l'uretra prostatica. I sintomi clinici in BPH non solo sono correlate alle dimensioni della prostata, ma anche di impulsi nervosi simpaticomimetici, che stimolando i recettori alfa postsinaptico aumentano la tensione della muscolatura liscia del tratto urinario inferiore. Il trattamento con Xatger rilassa questo muscolo liscio, migliorando così il flusso urinario. L'evidenza clinica di uroselettività è stata dimostrata da efficacia clinica e un buon profilo di sicurezza negli uomini trattati con Xatger, compresi gli anziani e pazienti con ipertensione. Xatger può causare effetti anti-ipertensivi moderati. Negli esseri umani, Xatger migliora lo svuotamento dell'acqua riducendo il tono muscolare uretrale, con riduzione della resistenza al deflusso dalla vescica, rendendo più facile per svuotare la vescica. Una frequenza più bassa di ritenzione urinaria acuta è stata osservata in pazienti trattati con Xatger rispetto ai pazienti non trattati. In studi controllati con placebo su pazienti BPH Xatger ha: - significantly aumento del flusso urinario massimo (Q max) in pazienti con Q max & lt; 15 ml / s in media del 30%. Questo miglioramento è stato osservato dalla prima dose, - significantly ridotto la pressione del detrusore e aumentato il volume producendo un forte desiderio di urinare, - significantly ridotto il volume urinario residuo. Questi effetti urodinamici portano ad un miglioramento dei sintomi del tratto urinario inferiore (LUTS), ossia di riempimento (irritativi), così come di svuotamento sintomi ostruttivi (), che è stato chiaramente dimostrato. Alfuzosin non è indicato per l'uso nella popolazione pediatrica (vedere paragrafo 4.2). L'efficacia di alfuzosina cloridrato non è stata dimostrata in due studi condotti in 197 pazienti da 2 a 16 anni di età con elevata pressione del detrusore punto di tenuta (LPP≥40 cm H2O) di origine neurologica. I pazienti sono stati trattati con alfuzosina cloridrato 0,1 mg / kg / giorno o 0,2 mg / kg / giorno usando formulazioni pediatriche adatte. 5.2 Proprietà farmacocinetiche Xatger ha proprietà farmacocinetiche lineari all'interno del range di dosaggio terapeutico. Il picco di concentrazione plasmatica è raggiunta circa. 5 ore dopo la somministrazione. Il profilo cinetico è caratterizzato da ampie fluttuazioni inter-individuali delle concentrazioni plasmatiche. L'assorbimento è aumentata quando il farmaco viene somministrato dopo un pasto. Dopo la prima dose (Fed) la concentrazione plasmatica media massima era di 7.72 ng / ml, l'AUC inf era 127 ng x h / ml (FED), e T max era 6,69 h (Fed). In condizioni di stato stazionario (FED) l'AUC media nel corso dell'intervallo di dosaggio (τ AUC) era 145 ng x h / ml, Cmax media era 10.6 ng era 3,23 ng / ml / ml e C min. Il tasso di legame alle proteine ​​plasmatiche è di circa. 90%. volume di distribuzione di Xatger è di 2,5 l / kg nei volontari sani. È stato dimostrato per distribuire preferenzialmente nella prostata rispetto al plasma. L'apparente emivita di eliminazione è di circa. 8 ore. Xatger è ampiamente metabolizzato nel fegato, (attraverso varie vie aeree), metaboliti vengono eliminati attraverso l'escrezione renale e, probabilmente, anche attraverso l'escrezione biliare. Di una dose orale, 75-91% viene escreto nelle feci, il 35% in forma non modificata e il resto sotto forma di metaboliti, che indica un certo grado di escrezione biliare. Circa il 10% della dose è escreta nelle urine nella sua forma originale. Nessuno dei metaboliti farmacologicamente attivo. Insufficienza renale o epatica Il volume di distribuzione e l'ingombro con funzione renale ridotta, forse a causa di una diminuzione del grado di legame proteico. L'emivita, tuttavia, è invariato. Nei pazienti con insufficienza epatica grave l'emivita è prolungata. La concentrazione plasmatica di picco è raddoppiato e la biodisponibilità aumenta in relazione a quella di giovani, volontari sani. C max e l'AUC non sono aumentati nei pazienti anziani rispetto ai volontari sani di mezza età. 5.3 Dati preclinici di sicurezza I dati pre-clinici non rivelano rischi particolari per l'uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, o tossicità riproduttiva.